سنتز مشتقات جدید acenaphtho(1 ,2 –e)(1 ,2 ,4)triazine و بررسی اثر سایتوتوکسیک احتمالی

سرطان یکی از مهمترین عوامل مرگ و میر در دنیا است که شیوع و مرگ و میر ناشی از آن در نژادهای مختلف، متفاوت است. در حال حاضر، برای درمان سرطان از روش های مختلفی استفاده می شود که شیمی درمانی یکی از معمول ترین و پر مصرف ترین این روش هاست. مقاومت به داروهای شیمی درمانی، یکی از موانع موفقیت شیمی درمانی در انواع سرطان های مختلف است. بنابراین طراحی داروهای جدیدتر و موثرتر در درمان سرطان همواره مورد توجه محققین شیمی دارویی بوده است. از جمله ترکیباتی که بسیار مورد توجه قرار گرفته اند ، ترکیبات dna- اینترکالیتور می باشند که همانندسازی مولکول dna در سلول های سرطانی با تکثیر بی رویه را متوقف می نمایند. در این مطالعه، مشتقات جدید اسنفتو(1 و2-e) (1 و2 و4) تری آزین که حاوی حلقه های مسطح آروماتیک و استخلافهای مختلف آلکلیل و آریل هیدرازون در موقعیت c3 حلقه تری آزین می باشند و بنابر این توانایی اینترکالیشن دارند، طراحی و سنتز شده اند. به علاوه با توجه به اثرات سیتوتوکسیک گزارش شده توسط مشتقات هیدرازونی، ترکیبات طراحی شده علاوه بر عملکرد اینترکالیتینگ، از طریق استخلاف هیدرازونی طراحی شده در مولکول نیز، عملکرد سیتوتوکسیک خواهد داشت. این ترکیبات پس از سنتز، با استفاده از روشهای مختلف، جداسازی و خالص شدند و ساختار این ترکیبات با روشهای اسپکتروسکوپیftir,1hnmr, mass مورد تأیید قرار گرفتند. در ادامه، اثرات سمیت سلولی ترکیبات سنتز شده بر روی رده سلولهای سرطان سینه (mcf-7 ) با استفاده از روش رنگ سنجی mtt ارزیابی گردید و نتایج حاصل با داروی دوکسوروبیسین و سیس پلاتین به عنوان کنترل مثبت مقایسه گردید. محدوده ic50 های این ترکیبات، بین 8/12 تا 9/61 میکرومولار ارزیابی شد که از بین آن ها، بیشترین سمیت سلولی، مربوط به مشتقات آریل هیدرازون بود